Vous prendrez bien un jus de pamplemousse?

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Je ne suis pas un fanatique du pamplemousse, mais j’en ai un spectaculaire au fond de mon jardin.

Par ailleurs, outre la beauté de l’arbre et de sa magnifique fleur, le jus de pamplemousse est doté de propriétés pharmacologiques tout à fait intéressantes, et parfois inquiétantes.

La naringine et la naringénine sont de puissants inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et dans une moindre mesure du CYP1A2 et du CYP3A5.

On trouve le CYP3A4 au niveau des entérocytes de l’intestin grêle et au niveau du foie.

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Le jus de pamplemousse agit donc sur ces 2 sites, augmentant la biodisponibilité du substrat du CYP3A4 au moment du passage dans le système porte ainsi que son métabolisme au niveau hépatique.

Cela induit une nette augmentation des concentrations plasmatiques du substrat et peut devenir problématique quand ce dernier est un médicament.

Et il y en a des tas qui sont métabolisés par le CY3A4 (et les autres dans une moindre mesure):

Ces longues listes ne sont pas faciles à intégrer, et pour compliquer le tout, l’activité des CYP3A4 est éminemment variable entre chaque individu (avec un rapport de 1 à 8), ce qui rend donc très variable l’intensité de l’interaction pamplemousse/médicament.

Il faut bien évidemment se méfier en tout premier lieu des molécules ayant un index thérapeutique étroit.

Pour vous donner une idée de l’intensité de cette interaction, un verre de 250 ml de jus de pamplemousse triple l’aire sous la courbe de la félodipine, et la durée de l’interaction a une demi vie de 12 à 24 heures.

Une étude faite en 1996 sur des transplantés rénaux montre jusqu’à un triplement de la concentration plasmatique de ciclosporine chez un patient.

Pour les médicaments cardiovasculaires, les papiers conseillent en général la prudence pour les molécules suivantes (mais parfois, les avis sont un peu divergents…):

  • diltiazem (beaucoup d’avis divergents)
  • vérapamil (idem)
  • statines (atorvastatine, simvastatine, lovastatine-non commercialisée en France-, parfois pravasatine)
  • amiodarone
  • ciclosporine
  • dihydropyridines (félodipine, parfois nifedipine et amlodipine)
  • tacrolimus et sirolimus

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Outre le CMAJ et « Autralian Prescriber »:

Pillai U, Muzaffar J, Sen S, Yancey A. Grapefruit juice and verapamil: a toxic cocktail. South Med J. 2009 Mar;102(3):308-9.

Sica DA. Interaction of grapefruit juice and calcium channel blockers. Am J Hypertens. 2006 Jul;19(7):768-73.

Lefebvre Lyse. Interaction médicament-aliments: le jus de pamplemousse. Bulletin d’Information Toxicologique 1999. Volume 15, numéro 3.

Café, l’addition!

Un patient, la cinquantaine, une coronaire occluse, une carotide désobstruée, un paquet de tabac par jour.

Hypertendu et dyslipidémique, il a un signe du ceinturon (on ne peut pas voir la boucle de son ceinturon qui est cachée par son ventre qui tombe devant en tablier). Bientôt le signe de la braguette.

Depuis plusieurs semaines, il est « souffle » et fait des malaises en devenant « blanc » quand il fait des efforts, mais ne l’a dit à son épouse que récemment.

Je lui fais une mini-épreuve d’effort qui est très positive.

« Bon, maintenant, il va falloir réellement envisager d’arrêter de fumer!« 

« OOaah, Dôcteur, si je fais ça je meurs pour de bon« .

Tu es en train, pauvre fou.

« Traiteriez-vous votre camion, comme vous le faites avec votre corps? »

« Non, j’en prends soin »

Malgré tous ses antécédents, il m’a annoncé récemment qu’il avait toujours refusé sa demande de prise en charge à 100%, de peur que la médecine du travail ne le prive de son volant.

Bien entendu, il n’y a aucun rapport, et la médecine du travail est bien incapable avec ses moyens dérisoires de faire preuve d’une telle intégration de données aussi éparses. Il doit déclarer « aucun antécédent » à chaque visite. Il associe médecine du travail et risque d’être interdit de travailler, ce qui est là aussi un contresens dramatique de conséquences.

Il me désespère.

Et ce d’autant plus que ce sont des gens adorables.

Contrition

Quelle horreur, cette contrition humiliante de Tiger Woods.

Mais « Tiger Woods’ emotional apology has been largely well received by the world of golf despite his admission he did not know when he would return to playing. » précise la BBC.

Il a fauté, il s’est repenti, il va pouvoir reprendre le flambeau maintenant que le démiurge, les milieux du golf les sponsors et la majorité morale, lui a pardonné.

C’est l’essentiel, non?

Où est l’humain là dedans?

Cette contrition m’évoque les pires auto-critiques maoïstes. Il y a du Orwell là-dedans. La Sainte Dualité, Dieu et le Dollar, et Mao, même conséquences, le cercle est bouclé, les extrêmes se rejoignent.

Et au non de quoi?

Il s’est humilié devant la face du monde pour une affaire purement privée, sans aucun lien avec le sport ou quoique ce soit d’autre qui puisse intéresser le monde entier.

Combien de millions pour une telle humiliation. Quel est le prix de la repentance?

Il m’a déçu sur ce coup là.

Une véritable attitude d’homme aurait été de convoquer les journalistes, lever le médius bien haut et de crier un Fuck!, certes assez mal poli mais particulièrement approprié à la situation.

Qui plus est, il n’a enfreint aucune loi, ne s’est pas dopé, a tué personne, n’a forcé personne…

Où est l’humain là dedans?

Tromper sa femme ou son mari, ou son compagnon, compagne, comme vous voulez n’est pas « bien » d’un point de vue moral. Mais ça ne regarde que lui et son épouse (et leurs avocats), point final.

Un peu partout on le traite de « dépendant au sexe », il suit d’ailleurs une cure de désintoxication.

Mais attendez, il faut pas délirer, il aurait eu 18 partenaires (en plus de sa femme) pendant 6 ans de mariage précise Slate.fr.

Ça fait une tous les quatre mois.

Euuhh, ça fait beaucoup de malades sur Terre, ça, non?

C’est quoi le nombre « médicalement normal » de partenaires qu’un homme ou une femme sexuellement actif/active doit avoir?

Et pour chaque partenaire, au delà de combien de fois par semaine, ça relève d’un trouble psychologique à traiter?

Qu’est-ce qui est le plus important, Docteur? Le nombre d’ivresses, ou le nombre de flacons?

C’est fou comme histoire, et le pire c’est que la majorité des commentateurs se taisent par lâcheté ou par intérêt.

Par contre, pour psychanalyser les gamelles de Brian Joubert, là, oui, il y a du monde.

Où est l’humain là dedans?




(vous n’allez peut-être pas me croire, mais je ne suis absolument pas le golf)


Po-li-dent!

J’ai reçu hier une notification de l’AFSSAPS annonçant le retrait par GSK de ses crèmes adhésives pour appareils dentaires à base de zinc.

La pharmacovigilance a en effet constaté plusieurs troubles neurologiques et hématologiques liés à l’ingestion prolongée de zinc. Le mécanisme semble être une carence en cuivre induite.

Uhuhuhu, là où va se fourrer la iatrogénie, quand même…

Vous trouverez plus de détails ici.

Le NYT y fait allusion .

Ce retrait risque de ne pas être sans conséquence:


Petite astuce du jour, l’AFSSAPS a mis en place il y a déjà pas mal de temps un abonnement par messagerie électronique qui permet de recevoir ses alertes et notifications.

Il est ici.